Pentostatin

Strukturformel
Allgemeines
Name	Pentostatin
Andere Namen	(8R)-3-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-7,8-dihydro-4H-imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol (IUPAC); Co-Vidarabine; Desoxyformycin; Pentostatine;
Summenformel	C11H16N4O4
Kurzbeschreibung	farbloser Feststoff[1]
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer	637-271-5
ECHA-InfoCard	100.164.991
PubChem	439693
ChemSpider	388759
DrugBank	DB00552
Wikidata	Q425470
Arzneistoffangaben
ATC-Code	L01XX08
Eigenschaften
Molare Masse	268,27 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	220–225 °C[2]
pKS-Wert	5,2[3]
Löslichkeit	löslich in Wasser[4]; löslich in Ethanol, Methanol, DMF und DMSO[4];
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Gefahr
H- und P-Sätze	H: 301
	P: 301+310 [1]
Toxikologische Daten	227 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral)[1]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Pentostatin (Nipent) ist ein Zytostatikum und ein Analogon von Hypoxanthin. Es hemmt das im lymphatischen Gewebe mit hoher Aktivität vorliegende Enzym Adenosindesaminase, ein Enzym des Purinstoffwechsels. Dadurch wird die RNA-Synthese gehemmt und eine DNA-Schädigung herbeigeführt. Gewonnen wird es biotechnologisch aus Streptomyces-Arten.[4]

Anwendungsgebiete

Pentostatin wird als Monotherapie bei Haarzell-Leukämie angewendet. In einer klinischen Studie bei Patienten mit therapieresistenter chronischer lymphatischer Leukämie (CLL) wurde Pentostatin mit Fludarabin kombiniert. Wegen schwerwiegender Nebenwirkungen wird diese Kombination nicht empfohlen. Eine Kombination mit Vidarabin steigert dessen Effekt. Wegen eines Anstiegs der Nebenwirkungen ist der therapeutische Nutzen hierbei nicht gesichert. Eine Kombination von Pentostatin mit Cyclophosphamid wird wegen schwerwiegender Nebenwirkungen ebenfalls nicht empfohlen.

Dosierung

Pentostatin wird zur Behandlung der Haarzell-Leukämie mit einer Dosierung von 4 mg/m² in 14-täglichen Intervallen empfohlen.

Nebenwirkungen

Pentostatin wirkt lymphozytotoxisch und hemmt insbesondere durch eine Unterdrückung von CD4+-Lymphozyten das Immunsystem. Neben einer Myelosuppression treten häufig eine Leukopenie und eine Thrombozytopenie auf. Außerdem sind häufig die beim Einsatz von Zytostatika üblichen Nebenwirkungen zu beobachten, wie Fieber, Müdigkeit, Infektionen, Schmerzen und Übelkeit.

Literatur

ABDA-Datenbank über WINAPO Lauer-Taxe: Datenblatt zu Nipent (Pentostatin), Stand 1. Mai 2011

Einzelnachweise

Datenblatt Pentostatin, ≥98% (HPLC) bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. Dezember 2015 (PDF).
Pentostatin for Injection@1@2Vorlage:Toter Link/products.hospira.com (Seite nicht mehr abrufbar, Suche in Webarchiven) Info: Der Link wurde automatisch als defekt markiert. Bitte prüfe den Link gemäß Anleitung und entferne dann diesen Hinweis. bei Hospira, abgerufen am 12. Mai 2011.
Laman A. Al Razzak, Annalisa E. Benedetti, Wanda N. Waugh, Valentine J. Stella: Chemical stability of pentostatin (NSC-218321), a cytotoxic and immunosuppressant agent. In: Pharmaceutical Research. Band 07, Nr. 5, 1990, ISSN 0724-8741, S. 452–460, doi:10.1023/A:1015852329748.
Datenblatt Pentostatin bei Bioaustralis, abgerufen am 9. Dezember 2015.

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[Sigma-1] Datenblatt Pentostatin, ≥98% (HPLC) bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. Dezember 2015 (PDF).

[Hospira-2] Pentostatin for Injection@1@2Vorlage:Toter Link/products.hospira.com (Seite nicht mehr abrufbar, Suche in Webarchiven) Info: Der Link wurde automatisch als defekt markiert. Bitte prüfe den Link gemäß Anleitung und entferne dann diesen Hinweis. bei Hospira, abgerufen am 12. Mai 2011.

[DOI10.1023/A:1015852329748-3] Laman A. Al Razzak, Annalisa E. Benedetti, Wanda N. Waugh, Valentine J. Stella: Chemical stability of pentostatin (NSC-218321), a cytotoxic and immunosuppressant agent. In: Pharmaceutical Research. Band 07, Nr. 5, 1990, ISSN 0724-8741, S. 452–460, doi:10.1023/A:1015852329748.

[bio-4] Datenblatt Pentostatin bei Bioaustralis, abgerufen am 9. Dezember 2015.