Bornaprin

Strukturformel
	Bornaprine
	Stereoisomerengemisch – 1:1-Gemisch der (S)-Form (oben) und der (R)-Form (unten)
Allgemeines
Freiname	Bornaprin
Andere Namen	(RS)-3-Diethylaminopropyl-2-phenyl-8,9,10-trinorbonan-2-carboxylat (IUPAC)[1]
Summenformel	C21H31NO2 (Bornaprin); C21H31NO2·HCl (Hydrochlorid);
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer	680-303-8
ECHA-InfoCard	100.205.286
PubChem	30160
ChemSpider	28011
DrugBank	DB13619
Wikidata	Q4946040
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N04AA11 [1]
Wirkstoffklasse	Anticholinergikum, Parkinsonmittel[1]
Wirkmechanismus	Muskarinrezeptor-Antagonist[2]
Eigenschaften
Molare Masse	329,48 g·mol−1 (Bornaprin); 365,95 g·mol−1 (Hydrochlorid);
Schmelzpunkt	159–164 °C (Bornaprin)[3]; 149 °C (Hydrochlorid)[3];
Löslichkeit	löslich in Wasser, Ethanol, Chloroform (Hydrochlorid)[4]; wenig löslich in Ether (Hydrochlorid)[4];
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [5] Achtung
H- und P-Sätze	H: 319
	P: 264‐280‐305+351+338‐337+313 [5]
Toxikologische Daten	26 mg·kg−1 (LD50, Maus, i.v.)[6][7]; 112 mg·kg−1 (LD50, Maus, s.c.)[6][7];
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Bornaprin (Handelsname Sormodren, Hersteller Abbott) ist eine synthetisch hergestellte chemische Verbindung aus der Gruppe der Norbornan-Derivate. Sie wird als Arzneistoff der Gruppe der Anticholinergika in der Behandlung der Parkinson-Krankheit und des übermäßigen Schwitzens (Hyperhidrose) eingesetzt. Entwickelt und patentiert wurde die Substanz 1956 bei der Knoll AG; in der Arzneimittelherstellung wird das besser wasserlösliche Bornaprinhydrochlorid verwendet.[3]

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Zugelassene Anwendungsgebiete von Bornaprin sind:

tremordominante Parkinsonsyndrome,
durch Neuroleptika hervorgerufene extrapyramidale Symptome wie z. B. Zungen-, Schlund- und Blickkrämpfe, Akathisie und Parkinsonoid,
Hyperhidrosis.[1]

Indikationen für die Anwendung bei Kindern liegen nicht vor.

Gegenanzeigen und Anwendungsbeschränkungen

Als Gegenanzeigen für eine Therapie mit Bornaprin gelten Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Grüner Star, mechanische Verengungen im Magen-Darm-Trakt, Megakolon, Darmverschluss sowie Gedächtnisstörungen.

Besondere Vorsicht ist geboten bei benigner Prostatahyperplasie, Erkrankungen, bei denen die Gefahr von Vorhofflimmern besteht, sowie bei Koronarinsuffizienz.[1][8]

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Eine Verstärkung der Nebenwirkungen kann eintreten bei gleichzeitiger Verabreichung anderer anticholinerg wirkender Arzneimittel wie z. B. Psychopharmaka, anderer Parkinsonmittel, Antihistaminika und Spasmolytika. Weitere Wechselwirkungen bestehen mit Chinidin (Verstärkung der Herz-Kreislauf-Wirkung, insbesondere auf die AV-Überleitung); Levodopa (Verstärkung von Dyskinesien); Pethidin (Verstärkung der zentralnervösen Wirkungen); Alkohol; Metoclopramid (Aufhebung der Wirkung); Trizyklischen Antidepressiva (schwere anticholinerge Effekte wie z. B. paralytischer Ileus, Hyperpyrexie).[1][8]

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Nebenwirkungen treten besonders zu Beginn der Behandlung und bei zu rascher Dosissteigerung auf. Dabei kann es sich um Überempfindlichkeitsreaktionen, psychiatrische Störungen (Unruhe, Erregung, Verwirrtheit, Delirien, Halluzinationen, Nervosität, Schlafstörungen) und Erkrankungen des Nervensystems (Schwindel, Benommenheit, Gedächtnisstörungen, Kopfschmerz, Dyskinesie) handeln. Weiterhin wurden Akkommodationsstörungen, Mydriasis, Photophobie, Engwinkelglaukom, Mundtrockenheit, Magenschmerzen, Verstopfung, Schweißminderung, Miktionsstörungen, Harnverhaltung, Müdigkeit und erhöhte Herzfrequenz beobachtet,[1][8] die Häufigkeiten sind unbekannt.

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Nach Aufnahme in den Körper und Passage der Blut-Hirn-Schranke wirkt Bornaprin antagonistisch an den Muskarinrezeptoren, d. h., es besetzt diese und bewirkt so, dass kein Acetylcholin mehr an sie binden kann. Auf diesem Mechanismus beruhen die Wirkungen des Medikaments.[9]

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)

Bornaprin ist oral wirksam. Es wird nach der Einnahme schnell und gut resorbiert, die Plasmaproteinbindung liegt in vitro bei 96 %. Die Metaboliten sowie die geringen Mengen unveränderter Substanz werden überwiegend renal ausgeschieden – innerhalb von fünf Tagen etwa 80 % der eingenommenen Dosis.[8]

Toxikologie

Eine akute Überdosierung von Bornaprin zeigt sich durch die gleichen Symptome, die als Nebenwirkung auftreten können.[8] Beim Auftreten von Krämpfen können die üblichen Notfallmedikamente angewandt werden. Der Einsatz von Betablockern kann erwogen werden.[1] Versuche an Tieren haben gezeigt, dass es erst bei hohen Dosen (bis zu 250 mg/kgKG bei der Ratte bzw. 8 mg/kgKG beim Hund) zu reversiblen Beeinflussungen des Leberstoffwechsels kam. Darunter konnten keine wesentlichen Anhaltspunkte für eine toxische Wirkung beobachtet werden.[8]

Sonstige Informationen

Bornaprinhaltige Medikamente sind apotheken- und verschreibungspflichtig.[1]

Siehe auch

Atropin, Anticholinergikum, Parkinsonmittel

Handelsnamen

Monopräparate: Sormodren D, A, CH, I

Einzelnachweise

Rote Liste 2013. Rote Liste Service GmbH, Frankfurt / Main, 2013.
Sormodren bei Onmeda, abgerufen am 4. März 2014.
Eintrag zu Bornaprin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 5. März 2014.
Bundesanzeiger Nr. 136 (Memento vom 5. März 2014 im Internet Archive) vom 25. Juli 1990, abgerufen am 4. März 2014 (DOC).
Sormodren Tablette (PDF; 43 kB) bei Abbot, abgerufen am 5. März 2014.
Eintrag zu Bornaprine in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM)
Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. Vol. 128, S. 204, 1960.
Fachinformation von Sormodren (PDF; 24 kB), abgerufen am 4. März 2014.
Eintrag zu Bornaprin im Flexikon, einem Wiki der Firma DocCheck, abgerufen am 4. März 2014.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. The authors of the article are listed here. Additional terms may apply for the media files, click on images to show image meta data.

[roteliste-1] Rote Liste 2013. Rote Liste Service GmbH, Frankfurt / Main, 2013.

[onmeda-2] Sormodren bei Onmeda, abgerufen am 4. März 2014.

[römpp-3] Eintrag zu Bornaprin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 5. März 2014.

[bundesanzeiger-4] Bundesanzeiger Nr. 136 (Memento vom 5. März 2014 im Internet Archive) vom 25. Juli 1990, abgerufen am 4. März 2014 (DOC).

[Abbot-5] Sormodren Tablette (PDF; 43 kB) bei Abbot, abgerufen am 5. März 2014.

[chemid-6] Eintrag zu Bornaprine in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM)

[aipt-7] Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. Vol. 128, S. 204, 1960.

[fachinfo-8] Fachinformation von Sormodren (PDF; 24 kB), abgerufen am 4. März 2014.

[doccheck-9] Eintrag zu Bornaprin im Flexikon, einem Wiki der Firma DocCheck, abgerufen am 4. März 2014.