Sitaxentan

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Sitaxentan
Andere Namen	N-(4-Chlor-3-methylisoxazol-5-yl)-2-[(4,5-methylendioxy-2-methylphenyl)acetyl]thiophen-3-sulfonamid; Sitaxentanum (Latein);
Summenformel	C18H15ClN2O6S2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	216235
ChemSpider	187436
DrugBank	DB06268
Wikidata	Q905664
Arzneistoffangaben
ATC-Code	C02KX03
Wirkstoffklasse	Antihypertensiva
Wirkmechanismus	Endothelin-Rezeptorantagonist
Eigenschaften
Molare Masse	454,90 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[1]
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[1]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Sitaxentan (Handelsname: Thelin^®, Hersteller: Encysive, eine Tochterfirma des Pfizer-Konzerns) ist ein Endothelin-Rezeptorantagonist und war als Alternative zu Ambrisentan und Bosentan als so genanntes Orphan-Arzneimittel zur Behandlung des seltenen Lungenbluthochdrucks (Pulmonale Hypertonie, NYHA-Stadium III) zugelassen.

Pharmakologie

In klinischen Studien wurde nachgewiesen, dass Sitaxentan die körperliche Leistungsfähigkeit bei Patienten mit Lungenhochdruck verbessert und das Fortschreiten der Krankheitssymptome verlangsamt. Gleichzeitig verbessert sich die Durchblutung der Lunge durch Erweiterung der Pulmonalarterien.[2]

Sonstige Informationen

In Deutschland war Sitaxentan seit Dezember 2006 auf dem Markt und wurde in Form von Tabletten vertrieben. Die Tagestherapiekosten betrugen etwa 117 Euro. Patienten, die das Medikament einnehmen (1 Tablette täglich) müssen monatlich ihre Leberwerte messen lassen, da die Substanzklasse der Endothelinrezeptor-Antagonisten die Leberfunktion beeinträchtigen kann. Nach zwei mit der Einnahme des Medikaments assoziierten Todesfällen infolge von Leberversagen wurde das Präparat im Dezember 2010 in Deutschland vom Markt genommen.[3]

Einzelnachweise

Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
Robyn J. Barst, Stuart Rich, Allison Widlitz, Evelyn M. Horn, Vallerie McLaughlin, Joyce McFarlin: Clinical Efficacy of Sitaxsentan, an Endothelin-A Receptor Antagonist, in Patients With Pulmonary Arterial Hypertension. In: Chest. Band 121, Nr. 6, 2002, S. 1860–1868, doi:10.1378/chest.121.6.1860, PMID 12065350 (freier Volltext).
Online-Ausgabe Deutsches Ärzteblatt, vom 10. Dezember 2010: Tödliche Leberschäden: Marktrücknahme von Thelin (Memento vom 16. Dezember 2010 im Internet Archive).

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[NV-1] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[2] Robyn J. Barst, Stuart Rich, Allison Widlitz, Evelyn M. Horn, Vallerie McLaughlin, Joyce McFarlin: Clinical Efficacy of Sitaxsentan, an Endothelin-A Receptor Antagonist, in Patients With Pulmonary Arterial Hypertension. In: Chest. Band 121, Nr. 6, 2002, S. 1860–1868, doi:10.1378/chest.121.6.1860, PMID 12065350 (freier Volltext).

[3] Online-Ausgabe Deutsches Ärzteblatt, vom 10. Dezember 2010: Tödliche Leberschäden: Marktrücknahme von Thelin (Memento vom 16. Dezember 2010 im Internet Archive).