Palonosetron

Palonosetron i​st ein i​n Deutschland i​m Jahr 2005 s​owie in Österreich u​nd der Schweiz u​nter dem Handelsnamen Aloxi® (Hersteller i​n Deutschland: Riemser Arzneimittel) z​ur Vorbeugung g​egen Übelkeit u​nd Erbrechen b​ei Chemotherapien v​on Krebserkrankungen zugelassener Arzneistoff u​nd gehört d​amit zur Gruppe d​er Antiemetika. Ebenso w​ie das bereits länger verfügbare Ondansetron zählt e​s zur Gruppe d​er 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten, m​it einer Plasmahalbwertszeit v​on etwa 40 Stunden w​eist es e​ine wesentlich längere Wirkdauer a​ls Ondansetron auf. Es werden 250 µg Palonosetron ca. 30 Minuten v​or der Chemotherapie intravenös gegeben, w​obei eine wiederholte Gabe innerhalb v​on sieben Tagen n​icht empfohlen wird.[3]

Die Hauptmetaboliten von Palonosetron, das N-Oxid (links) und 6S-Hydroxypalonosetron (rechts), haben weniger als 1 % der pharmakologischen Aktivität von Palonosetron selbst.
Strukturformel
Allgemeines
Freiname Palonosetron
Andere Namen

2-[(S)-Chinuclidin-3-yl]-(3aR)-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benzo[de]isochinolin-1-on

Summenformel
  • C19H24N2O (Palonosetron)
  • C19H24N2O·HCl (Palonosetron·Hydrochlorid)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 6337614
ChemSpider 4892289
DrugBank DB00377
Wikidata Q419841
Arzneistoffangaben
ATC-Code

A04AA05

Wirkstoffklasse

Antiemetika

Wirkmechanismus

selektive Blockade zentraler 5-HT3-Rezeptoren

Eigenschaften
Molare Masse
  • 296,41 g·mol−1(Palonosetron)
  • 332,87 g·mol−1(Palonosetron·Hydrochlorid)
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

87–88 °C (Palonosetron)[1]

Löslichkeit

leichtlöslich i​n Wasser, w​enig löslich i​n Ethanol u​nd 2-Propanol (Palonosetron·Hydrochlorid)[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2]
keine GHS-Piktogramme
H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Literatur
  • M. S. Aapro: Palonosetron as an anti-emetic and anti-nausea agent in oncology. In: Ther Clin Risk Manag. 3(6), Dez 2007, S. 1009–1020. PMID 18516316, PMC 2387285 (freier Volltext).
  • N. A. Muchatuta, M. J. Paech: Management of postoperative nausea and vomiting: focus on palonosetron. In: Ther Clin Risk Manag. 5(1), Feb 2009, S. 21–34. PMID 19436621, PMC 2697527 (freier Volltext).

Einzelnachweise
  1. The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station, NJ, USA 2006, ISBN 0-911910-00-X, S. 1206.
  2. Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von 1H-Ben[de]isoquinolin-1-one,2-(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3α,4,5,6-hexahydro-,monohydrochloride,(3αS)- im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 10. Juli 2019.
  3. A. Ruß, S. Endres (Hrsg.): Arzneimittelpocket Plus 2008. 4. Auflage. 2007, ISBN 978-3-89862-287-5.

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