Midostaurin

Midostaurin (Handelsname Rydapt) i​st ein Tyrosinkinase-Inhibitor,[1] d​er zur Behandlung v​on akuter myeloischer Leukämie, myelodysplastischem Syndrom u​nd der fortgeschrittenen systemischen Mastozytose untersucht wurde.[4] Es handelt s​ich um e​in halbsynthetisches Derivat v​on Staurosporin, e​inem Alkaloid a​us dem Bakterium Streptomyces staurosporeus.[5][6] Der Wirkstoff i​st seit 2017 i​n den USA zugelassen. In Europa i​st die Marktzulassung v​on der Europäischen Arzneimittelbehörde für FLT3-positive AML u​nd drei Formen d​er systemischen Mastozytose i​m September 2017 erfolgt.[7]

Strukturformel
Allgemeines
Name Midostaurin
Andere Namen
  • CGP 41251
  • N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-Hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methylbenzamid
  • N-Benzoylstaurosporin
  • PKC-412
Summenformel C35H30N4O4
Kurzbeschreibung

weißer Feststoff[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 120685-11-2
PubChem 9829523
ChemSpider 8005258
DrugBank DB06595
Wikidata Q6842945
Arzneistoffangaben
ATC-Code

L01XE39

Eigenschaften
Molare Masse 570,646 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

235–260 °C[2]

Löslichkeit
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[3]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Literatur

Einzelnachweise

  1. Datenblatt Midostaurin hydrate, ≥98% (HPLC), solid bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 4. November 2017 (PDF).
  2. Datenblatt Midostaurin bei AlfaAesar, abgerufen am 4. November 2017 (PDF) (JavaScript erforderlich).
  3. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  4. Pharmazeutische Zeitung online: Midostaurin: Ein neuer Multitarget-Kinasehemmer: Pharmazeutische Zeitung online: Midostaurin: Ein neuer Multitarget-Kinasehemmer, abgerufen am 4. November 2017.
  5. Hillard Lazarus, Molly Miller: Midostaurin: an emerging treatment for acute myeloid leukemia patients. In: Journal of Blood Medicine. , S. 73, doi:10.2147/JBM.S100283.
  6. Gordon W. Gribble: Heterocyclic Scaffolds II: Reactions and Applications of Indoles. Springer Science & Business Media, 2010, ISBN 978-3-642-15732-5, S. 18 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
  7. Zulassung: Midostaurin ist jetzt Option bei AML und Mastozytose: Zulassung: Midostaurin ist jetzt Option bei AML und Mastozytose, abgerufen am 1. September 2019.

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