Dapitant

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Dapitant
Andere Namen	Erispant; RPR 100893; (2S)-1-[(3aS,4S,7aS)-4-Hydroxy-4-(2-methoxyphenyl)-7,7-diphenyl-1,3,3a,5,6,7a-hexahydroisoindol-2-yl]-2-(2-methoxyphenyl)propan-1-on (IUPAC);
Summenformel	C37H39NO4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	132961
ChemSpider	117339
Wikidata	Q1165545
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Analgetikum
Wirkmechanismus	NK1-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	561,718 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[1]
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[1]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Dapitant ist eine chemische Verbindung, die als potenzieller Arzneistoff zur Behandlung von Migräne-Schmerzen entwickelt wurde. Nachdem in einer klinischen Studie keine Wirksamkeit bei der Akutbehandlung der Migräne beobachtet werden konnte, wurde seine weitere klinische Entwicklung von dem Pharmaunternehmen Aventis eingestellt.[2] Pharmakologisch ist Dapitant ein Neurokinin-Antagonist.

Wirkmechanismus (Pharmakodynamik)

Dapitant hemmt als Antagonist den Neurokinin-NK₁-Rezeptor. Es verdrängt den körpereigenen Liganden Substanz P von seiner Bindungsstelle am Rezeptor und verhindert dadurch die durch Substanz P vermittelten Effekte. Im Tierexperiment wirkt Dapitant entzündungshemmend und analgetisch.[3] Zudem hemmt es in einem Tiermodell der Migräne die krankheitstypische Freisetzung entzündungsfördernder Peptide.[4] Eine therapeutische Wirksamkeit konnte jedoch in klinischen Studien nicht bestätigt werden.[2]

Einzelnachweise

Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
Diener HC: RPR100893, a substance-P antagonist, is not effective in the treatment of migraine attacks. In: Cephalalgia. 23, Nr. 3, April 2003, S. 183–185. PMID 12662184.
Campbell EA, Gentry C, Patel S, et al.: Oral anti-hyperalgesic and anti-inflammatory activity of NK(1) receptor antagonists in models of inflammatory hyperalgesia of the guinea-pig. In: Pain. 87, Nr. 3, September 2000, S. 253–263. PMID 10963905.
Lee WS, Moussaoui SM, Moskowitz MA: Blockade by oral or parenteral RPR 100893 (a non-peptide NK1 receptor antagonist) of neurogenic plasma protein extravasation within guinea-pig dura mater and conjunctiva. In: Br. J. Pharmacol.. 112, Nr. 3, Juli 1994, S. 920–924. PMID 7921621. PMC 1910223 (freier Volltext).

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[NV-1] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[Diener_HC_et_al._(2003)-2] Diener HC: RPR100893, a substance-P antagonist, is not effective in the treatment of migraine attacks. In: Cephalalgia. 23, Nr. 3, April 2003, S. 183–185. PMID 12662184.

[Campbell_EA_et_al._(2000)-3] Campbell EA, Gentry C, Patel S, et al.: Oral anti-hyperalgesic and anti-inflammatory activity of NK(1) receptor antagonists in models of inflammatory hyperalgesia of the guinea-pig. In: Pain. 87, Nr. 3, September 2000, S. 253–263. PMID 10963905.

[Lee_WS_et_al._(1994)-4] Lee WS, Moussaoui SM, Moskowitz MA: Blockade by oral or parenteral RPR 100893 (a non-peptide NK1 receptor antagonist) of neurogenic plasma protein extravasation within guinea-pig dura mater and conjunctiva. In: Br. J. Pharmacol.. 112, Nr. 3, Juli 1994, S. 920–924. PMID 7921621. PMC 1910223 (freier Volltext).