Tachykininrezeptor

Tachykininrezeptoren, a​uch Neurokinin-Rezeptoren o​der kurz NK-Rezeptoren genannt, s​ind Proteine a​n der Oberflächenmembran v​on Zellen i​n Gewebetieren, welche d​urch körpereigene Botenstoffe a​us der Gruppe d​er Tachykinine aktiviert werden. Die d​rei bekannten menschlichen Tachykinin-Rezeptoren, NK1, NK2 u​nd NK3, besitzen e​ine Selektivität für d​ie Tachykinine Substanz P, Neurokinin A bzw. Neurokinin B u​nd finden s​ich auch i​n anderen Säugetieren. Alle bekannten Tachykininrezeptoren gehören z​ur Gruppe d​er G-Protein-gekoppelten Rezeptoren u​nd aktivieren e​ine Signalweiterleitungskaskade u​nter Beteiligung heterotrimerer G-Proteine v​om Typ Gq/11.[1] Die Aktivierung v​on Tachykininrezeptoren spielt u​nter anderem b​ei der Schmerzwahrnehmung e​ine wichtige Rolle. Mit Aprepitant w​ird ein Tachykininrezeptoren hemmender Arzneistoffe a​ls Antiemetikum eingesetzt.

NK1 NK2 NK3
Genetik
Gen-Name TACR1 TACR2 TACR3
Genlocus 2p13.1-p12 10q11-q21 4q24
Protein
UniProt-Bez. P25103 P21452 P29371
Struktur 7TM 7TM 7TM
Länge 407 Aminosäuren 398 Aminosäuren 465 Aminosäuren
Physiologie
Funktion Schmerzwahrnehmung
Entzündung		 Miktionsreflex
Signaltransduktion Gq/11 Gq/11 Gq/11
Pharmakologie
Agonisten Substanz P
Septid		 Neurokinin A Neurokinin B
Senkrid
Antagonisten Aprepitant
Befetupitant
Casopitant
Dapitant
Ezlopitant
Figopitant
Fosaprepitant
Lanepitant
Tradipitant
Maropitant
Netupitant
Orvepitant
Rolapitant
Serlopitant
Vestipitant
Vofopitant
 Ibodutant
Saredutant		 Osanetant
Talnetant

Literatur

Einzelnachweise
  1. IPR001681 Neurokinin receptor. In: InterPro 30.0. EBI, abgerufen am 22. Januar 2011 (englisch).
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