Cerivastatin

Cerivastatin i​st ein Arzneistoff a​us der Gruppe d​er Statine, d​er zur Senkung erhöhter Blutfettwerte eingesetzt wurde. Cerivastatin stammt a​us japanischer Entwicklung u​nd wurde i​n Deutschland v​on den Unternehmen Bayer (Handelsname: Lipobay) u​nd Fournier (Handelsname: Zenas) vertrieben. In d​en USA h​at das Unternehmen Bayer Cerivastatin a​ls Baycol vertrieben.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Cerivastatin
Andere Namen

(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorphenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-bis(1-methylethyl)-3-pyridinyl]-3,5-dihydroxy-hept-6-ensäure (IUPAC)

Summenformel C26H34FNO5
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 446156
ChemSpider 393588
DrugBank DB00439
Wikidata Q423439
Arzneistoffangaben
ATC-Code

C10AA06

Wirkstoffklasse

Statine

Wirkmechanismus

HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 459,55 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Das Medikament w​urde im August 2001 v​on Bayer weltweit v​om Markt genommen, nachdem n​ach seiner Einnahme zahlreiche Todesfälle bekannt geworden waren. Der Wirkstoff Cerivastatin, e​ine Substanz a​us der pharmakotherapeutischen Klasse d​er Cholesterin-Synthese-Enzym(CSE)-Hemmer (auch Statin o​der HMG-CoA-Reduktase-Hemmer genannt), h​atte in Kombination m​it Gemfibrozil (z. B. i​n Gevilon), e​inem ebenfalls lipidsenkenden Präparat, z​u einer Zerstörung v​on Muskelgewebe (Rhabdomyolyse) u​nd dadurch bedingtes Nierenversagen geführt. Als Ursache w​ird neben d​em gemeinsamen Abbaumechanismus (CYP 2C8) v​on Cerivastatin u​nd Fibraten e​ine Hemmung d​es Aufnahmetransporters OATP2 angenommen.[2][3]

Chronik
  • 1997: Arzneimittelzulassung in Deutschland und anderen europäischen Ländern unter der Federführung der britischen Behörde
  • Juli 1997: Zulassung in den USA
  • November 1998: dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) wird der erste Todesfall in Deutschland gemeldet.
  • Januar 2000: in den USA wird der erste Todesfall bekannt.
  • März 2001: weitere Meldungen über Todesfälle gehen beim BfArM ein.
  • Juni 2001: das BfArM fordert Bayer auf, den Beipackzettel zu ändern. Bayer ändert ihn dahingehend, dass die gleichzeitige Einnahme von Lipobay und Gemfibrozil kontraindiziert ist und weist die Ärzte in einem Rote-Hand-Brief darauf hin.
  • 8. August 2001: Bayer nimmt Lipobay/Baycol in Europa und den USA vom Markt. Die Ad-hoc-Aktion ruft in Fachkreisen großen Unmut hervor, da Presse und Aktionäre aus aktienrechtlichen Gründen wenige Stunden vor Ärzten und Apothekern informiert worden waren, die den verunsicherten Patienten zunächst ratlos gegenüberstehen.
  • 14. August 2001: in den USA werden die ersten Klagen gegen Bayer eingereicht, darunter von Ed Fagan für Bewohner New Jerseys.
  • 23. August 2001: Bayer nimmt Lipobay/Baycol auch in Japan vom Markt
  • 4. September 2001: die Staatsanwaltschaft Köln leitet ein Ermittlungsverfahren gegen Mitarbeiter von Bayer ein.
  • 13. September 2001: das BfArM nimmt den Vorwurf zurück, Bayer habe Informationen über die Sicherheit von Lipobay zurückgehalten.
  • Oktober 2005: Bayer zahlt 1,143 Mrd. USD und erzielt so einen Vergleich mit 3.058 Baycol-Geschädigten, das sind im Schnitt 373.733 USD pro Schadensklage.[4]
  • 22. August 2012: Bayer wird in Argentinien zu einer Zahlung von 968.000 Pesos (rund 160.000 Euro) an einen Lipobay-Geschädigten verurteilt. Der Kläger, Flavio Rein, hatte nach einmonatiger Einnahme des Cholesterin-Senkers irreversible Muskelschädigungen (Rhabdomyolyse), Sehstörungen und Nierenschäden erlitten.[5]
  • Januar 2013: Bayer wird von einem Gericht in Venedig zu einer Entschädigung von 350.000 Euro an ein Lipobay-Opfer verurteilt. Ein damals 51-jähriger Arzt hatte sich das Präparat im Jahr 1999 selbst verschrieben. Zwei Monate später erlitt er eine lebensbedrohliche Rhabdomyolyse (Muskelzerfall) und war zu 100 % arbeitsunfähig geworden. Er bezieht seitdem eine Invalidenrente. BAYER muss auch die Verfahrenskosten in Höhe von 14.000 Euro tragen.[6]

Einzelnachweise
  1. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Furberg CD, Pitt B: Withdrawal of cerivastatin from the world market. In: Curr Control Trials Cardiovasc Med. 2, Nr. 5, 2001, S. 205–207. PMID 11806796. PMC 59524 (freier Volltext).
  3. Shitara Y, Hirano M, Sato H, Sugiyama Y.: Gemfibrozil and its glucuronide inhibit the organic anion transporting polypeptide 2 (OATP2/OATP1B1:SLC21A6)-mediated hepatic uptake and CYP2C8-mediated metabolism of cerivastatin: analysis of the mechanism of the clinically relevant drug-drug interaction between cerivastatin and gemfibrozil.. In: J Pharmacol Exp Ther. 311, 2004. PMID 15194707.
  4. Argentinien: BAYER zu Entschädigung verurteilt, abgerufen am 11. April 2019.
  5. Argentinien: BAYER zu Entschädigung verurteilt, abgerufen am 11. April 2019.
  6. BAYER in Italien zu Entschädigung verurteilt, abgerufen am 1. Februar 2022.

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