Semagacestat

Semagacestat ist ein von der Firma Eli Lilly and Company entwickelter potentieller Arzneistoff aus der Gruppe der γ-Sekretase-Inhibitoren, der in der Therapie der Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden soll. Nach enttäuschenden Ergebnissen aus klinischen Studien über die Wirksamkeit von Semagacestat, welche eine Unterlegenheit gegenüber Placebo zeigten und daher vorzeitig abgebrochen wurden, ruht die Weiterentwicklung des Wirkstoffs.[2]

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Semagacestat
Andere Namen
  • (2S)-2-hydroxy-3-methyl-N-((1S)-1-methyl-2-{[(1S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-1-yl]amino}-2-oxoethyl)butanamide
  • N2-[2(S)-Hydroxy-3-methylbutyryl]-N-[3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-1(S)-yl]-L-alaninamid
Summenformel C19H27N3O4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 425386-60-3
PubChem 9843750
ChemSpider 8019465
DrugBank DB12463
Wikidata Q426010
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Alzheimer-Medikament

Wirkmechanismus

Gamma-Sekretase-Inhibitor

Eigenschaften
Molare Masse 361,44 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Semagacestat ist ein γ-Sekretase-Inhibitor. Durch die Hemmung des γ-Sekretase-Enzyms wird die Bildung von β-Amyloid aus dem Amyloid-Precursor-Protein unterdrückt, welches bei Alzheimer-Patienten als Ablagerung im Gehirn vorkommt und die Funktion der Nervenzellen beeinflusst. Dies führt zum Gedächtnisverlust.

Im Tierversuch wurde eine dosisabhängige Veränderung der β-Amyloid-Konzentration durch Semagacestat nachgewiesen. Bei subeffizienten Konzentrationen zeigten sich erhöhte Konzentrationen von β-Amyloid, während bei Gabe höherer Dosen eine konzentrationsabhängige Inhibition festgestellt wurde.

Pharmakokinetik

Die Substanz wird rasch absorbiert, maximale Plasmaspiegel werden nach 0,5 bis 2 Stunden erreicht. Semagacestat hat eine Plasmahalbwertszeit von circa 2,5 Stunden mit einer linearen Dosis-Wirkungs-Beziehung.

Literatur
  • Semagacestat.Drugs of the Future.34(8):613-617, 2009

Einzelnachweise
  1. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Ledford H: Clinical trial disappoints. In: Nature. 466, 2010, S. 1031. doi:10.1038/4661031a.
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