Satraplatin

Satraplatin ist der erste Platin(IV)-Komplex, der für die Tumortherapie entwickelt wurde. Im Gegensatz zu den zugelassenen Platin(II)-Komplexen wie z. B. Cisplatin besitzt Satraplatin eine höhere Lipophilie, ist relativ reaktionsträge und wird in ausreichender Menge aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, so dass es peroral appliziert werden kann. In klinischen Studien wurde Satraplatin bei hormonresistentem Prostatakarzinom, Eierstockkrebs und Bronchialkarzinomen untersucht, die mit Cisplatin nicht therapierbar sind. Die cytotoxische Wirkung beruht auf kovalenten Bindungen mit der DNA der Krebszellen, welche zu einem Verbleiben des Zellzyklus in der G₂-Phase und evtl. zu Apoptose führen. Vor Interaktion mit der DNA wird der Platin(IV)-Komplex durch Reduktion in die aktive Platin(II)-Form überführt. Satraplatin ist somit ein Prodrug. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 12 Stunden.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Satraplatin
Andere Namen	(OC-6-43)-Bis(acetato-O)ammindichloro(cyclohexylamin)platin JM216
Summenformel	C10H22Cl2N2O4Pt
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 129580-63-8 PubChem 6918220 ChemSpider 110493 DrugBank DB04996 Wikidata Q2226212
Arzneistoffangaben
ATC-Code	L01XA04
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	Komplexbildung
Eigenschaften
Molare Masse	500,28 g·mol^−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Satraplatin wurde von dem Pharmaunternehmen Agennix entwickelt.

Literatur

• Kelland LR, Abel G, McKeage MJ et al.: Preclinical antitumor evaluation of bis-acetato-ammine-dichloro-cyclohexylamine platinum(IV): an orally active platinum drug. In: Cancer Research. 53, Nr. 11, Juni 1993, S. 2581–2586. PMID 8388318. (PDF; 1,23 MB)
• Choy H, Park C, Yao M: Current status and future prospects for satraplatin, an oral platinum analogue. In: Clinical Cancer Research. 14, Nr. 6, März 2008, S. 1633–1638. PMID 18347164.
• I. Ott, R. Gust: Besonderheiten anorganischer Zytostatika-Medizinische Chemie der Platinkomplexe. In: Pharmazie in unserer Zeit. 2 2006, S. 124–133.
• Sternberg CN, Petrylak DP, Sartor O. et al.: Multinational, double-blind, phase III study of prednisone and either satraplatin or placebo in patients with castrate-refractory prostate cancer progressing after prior chemotherapy: the SPARC trial. In: Journal of Clinical Oncology. 27, Nr. 32, November 2009, S. 5431–5438. doi:10.1200/JCO.2008.20.1228. PMID 19805692.
• Ricart AD, Sarantopoulos J, Calvo E. et al.: Satraplatin, an oral platinum, administered on a five-day every-five-week schedule: a pharmacokinetic and food effect study. In: Clinical Cancer Research. 15, Nr. 11, Juni 2009, S. 3866–3871. PMID 19458055. (PDF; 224 kB)

Weblinks

• Einträge im NIH-Studienregister

Einzelnachweise

1. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.