Pergolid

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Pergolid
Andere Namen	8β-(Methylthiomethyl)-6-propylergolin (IUPAC); (6aR,9R,10aR)-9-[(Methylsulfanyl)methyl]-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]chinolin;
Summenformel	C19H26N2S (Pergolid); C19H26N2S·CH3SO3H (Pergolid·Mesylat);
Externe Identifikatoren/Datenbanken
ECHA-InfoCard	100.241.322
PubChem	47811
DrugBank	DB01186
Wikidata	Q415752
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N04BC02
Wirkstoffklasse	Dopamin-Agonist
Eigenschaften
Molare Masse	314,49 g·mol−1 (Pergolid); 410,59 g·mol−1 (Pergolid·Mesylat);
Schmelzpunkt	217,5 °C (Pergolid)[1]; 258–260 °C (Pergolid·Mesylat)[1];
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2] Mesylat; Gefahr
H- und P-Sätze	H: 300
	P: 264‐301+310 [2]
Toxikologische Daten	8,4 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral, Pergolidmesilat)[3]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Pergolid ist ein Arzneistoff, der zur Therapie der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird. Seine pharmakologischen Effekte vermittelt dieser von Mutterkornalkaloiden abgeleitete Arzneistoff über eine Aktivierung von Dopamin-Rezeptoren (Dopaminagonist).

Klinische Angaben

Anwendung

Pergolid ist als Monotherapeutikum sowie in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (z. B. Carbidopa) zur Therapie der Parkinson-Krankheit zugelassen. In der Veterinärmedizin wird Pergolid als Monotherapeutikum zur Therapie des Equinen Cushing-Syndroms bei Pferden eingesetzt.[4]

Wechselwirkungen

Dopamin-Antagonisten, wie z. B. Metoclopramid, setzen die Wirksamkeit von Pergolid herab. Pergolid verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva.

Nebenwirkungen

Unter der Therapie mit Pergolid konnten insbesondere Dyskinesien, Halluzinationen, Schlafstörungen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Hypotension und Tachykardie beobachtet werden. Nach neueren Studien kann Pergolid fibrotische Herzklappenschäden verursachen, weswegen es in manchen Ländern (z. B. den USA[5] und Schweden) bereits vom Markt genommen wurde. Die Nebenwirkungen von Pergolid und anderen ergolinen Wirkstoffen können teilweise dadurch begründet werden, dass sie Dirty Drugs sind, das heißt nicht spezifisch auf die Dopamin-Rezeptoren, sondern auch auf andere Rezeptoren wirken.

Pharmakologische Angaben

Wirkmechanismus

Pergolid ist ein Agonist an den Dopamin-Rezeptoren D₁ und D₂ sowie ihren Subtypen.

Handelsnamen

Monopräparate

Parkotil (D), Permax (A, CH), zahlreiche Generika (D)

Für Pferde: Prascend

Einzelnachweise

The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1236, ISBN 978-0-911910-00-1.
Datenblatt Pergolide mesylate salt bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 18. April 2011 (PDF).
Datenblatt PERGOLIDE MESILATE CRS (PDF) beim EDQM, abgerufen am 14. März 2009.
Eintrag zu Pergolid bei Vetpharm, abgerufen am 11. August 2012.
FDA Public Health Advisory: Pergolide (marketed as Permax). (Nicht mehr online verfügbar.) 29. März 2007, archiviert vom Original am 8. April 2007; abgerufen am 26. Dezember 2020 (englisch).

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[MERCK_Index-1] The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1236, ISBN 978-0-911910-00-1.

[Sigma-2] Datenblatt Pergolide mesylate salt bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 18. April 2011 (PDF).

[Ph._Eur.-3] Datenblatt PERGOLIDE MESILATE CRS (PDF) beim EDQM, abgerufen am 14. März 2009.

[vetpharm-4] Eintrag zu Pergolid bei Vetpharm, abgerufen am 11. August 2012.

[5] FDA Public Health Advisory: Pergolide (marketed as Permax). (Nicht mehr online verfügbar.) 29. März 2007, archiviert vom Original am 8. April 2007; abgerufen am 26. Dezember 2020 (englisch).