Amrinon

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Amrinon
Andere Namen	3-Amino-5-(4-pyridinyl)-2(1H)-pyridinon; Inamrinon (USAN);
Summenformel	C10H9N3O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer	262-390-0
ECHA-InfoCard	100.056.700
PubChem	3698
DrugBank	DB01427
Wikidata	Q422724
Arzneistoffangaben
ATC-Code	C01CE01
Wirkstoffklasse	PDE-Hemmer
Eigenschaften
Molare Masse	187,2 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	294–297 °C[1]
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2] Gefahr
H- und P-Sätze	H: 301
	P: 301+310 [2]
Toxikologische Daten	102 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[2]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Amrinon ist ein im deutschen Sprachraum nicht mehr verfügbarer Arzneistoff, der – wie Enoximon und Milrinon – zu den Phosphodiesterase-Hemmstoffen (PDE) vom Bipyridintyp gehört. Es bewirkt einen Blutdruckabfall und erhöht die Kontraktionskraft des Herzens.

Wirkungsmechanismus

Amrinon hemmt das Isoenzym III der Phosphodiesterase, welches den Abbau von cAMP katalysiert. Es wirkt nicht an membranständigen Rezeptoren.

Am Herzen bewirkt die Anreicherung von cAMP eine Aktivierung der Proteinkinase A. Diese phosphoryliert die Calciumkanäle und öffnet sie, so dass vermehrt Calcium-Ionen (Ca²⁺) in die Herzmuskelzellen einströmen. Damit wird die Kontraktionskraft der Herzmuskelzellen erhöht (positive Inotropie).

In den glatten Muskelzellen der peripheren Blutgefäße nimmt die Ca²⁺-Konzentration dagegen ab und die Gefäßwand erschlafft, so dass der Blutdruck abnimmt.

Amrinon gehört somit zur Gruppe der Inodilatoren.

Anwendung

Studien berichten kaum über Langzeitvorteile, dagegen aber über häufige Nebenwirkungen. Amrinon wurde nur zur kurzfristigen Behandlung von herzinsuffizienten Patienten (NYHA IV), die nicht auf Digitalis, Diuretika oder ACE-Hemmer ansprachen, angewendet. Wegen der Senkung des pulmonalen arteriellen Blutdrucks wurde es auch bei primärer oder sekundärer pulmonaler Hypertonie und nach Herz-Lungen-Transplantationen eingesetzt.

Unerwünschte Nebenwirkungen sind:

ventrikuläre Arrhythmien,
supra- und ventrikuläre Tachykardien bis zum Kammerflimmern,
Blutdruckabfall,
Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Fieber, Myalgien, Geschmacksstörungen, Milzschwellungen.

Kontraindikationen sind:

Volumenmangel,
Herzrhythmusstörungen,
Niereninsuffizienz,
Schwangerschaft und Stillzeit,
Herzinsuffizienz,
Schwere obstruktive Aorten- oder Pulmonalklappenerkrankungen.

Dobutamin verstärkt die Wirkung von PDE-Hemmern additiv.

Handelspräparate

Das 1981 eingeführte Amrinon steht in Deutschland, Österreich, Belgien, Luxemburg und der Schweiz nicht mehr als Handelspräparat zur Verfügung. Bis 2005 wurde es unter dem Warenzeichen Wincoram^® vertrieben. In den USA wird Amrinon unter dem Warenzeichen Inocor^® angeboten.

Literatur

Reinhard Larsen: Anästhesie und Intensivmedizin in Herz-, Thorax- und Gefäßchirurgie. (1. Auflage 1986) 5. Auflage. Springer, Berlin/ Heidelberg/ New York u. a. 1999, ISBN 3-540-65024-5, S. 50–52.

Einzelnachweise

The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 95, ISBN 978-0-911910-00-1.
Datenblatt Amrinon bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. März 2011 (PDF).

Weblinks

Amrinon bei unizh.ch

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[MerckIndex-1] The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 95, ISBN 978-0-911910-00-1.

[Sigma-2] Datenblatt Amrinon bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. März 2011 (PDF).