Zibotentan

Zibotentan i​st ein potentielles o​ral appliziertes Zytostatikum z​ur Behandlung v​on hormonresistentem Prostatakrebs. Zurzeit befindet e​s sich i​n Phase 3 d​er klinischen Studien.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Zibotentan
Andere Namen
  • N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridin-3-sulfonamid (IUPAC)
  • ZD4054
Summenformel C19H16N6O4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 186497-07-4
EG-Nummer 643-052-5
ECHA-InfoCard 100.171.075
PubChem 9910224
ChemSpider 8085875
DrugBank DB06629
Wikidata Q198371
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Zytostatikum

Wirkmechanismus

Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 424,433 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]

Gefahr

H- und P-Sätze H: 360​‐​373​‐​411
P: 301+312+330 [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Zibotentan w​ird von d​em britischen Pharmaunternehmen AstraZeneca entwickelt. Arzneilich w​ird das Ethanolaminsalz verwendet.

Wirkmechanismus

Zibotentan i​st ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist. Seine Plasmahalbwertszeit beträgt 8h u​nd die Plasmaproteinbindung 73,8 %.

Literatur
  • AstraZeneca, ZD4054 information to support Pre-clinical Studies: AstraZeneca, 7pp., 2005
  • CD.Morris, A.Rose, J.Curwen, AM.Hughes, DJ.Wilson, DJ.Webb. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer.92,2005
  • WR.Schelman, G.Liu, G.Wilding, T.Morris, D.Phung, R.Dreicer. Investigational New Drugs, A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. DOI, 10.1007/s10637-009-9318-5,2009

Einzelnachweise
  1. Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von N-(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 10. Februar 2020.
  2. Datenblatt Zibotentan bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 10. Februar 2020 (PDF).
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