Zibotentan

Zibotentan ist ein potentielles oral appliziertes Zytostatikum zur Behandlung von hormonresistentem Prostatakrebs. Zurzeit befindet es sich in Phase 3 der klinischen Studien.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Zibotentan
Andere Namen
  • N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridin-3-sulfonamid (IUPAC)
  • ZD4054
Summenformel C19H16N6O4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 186497-07-4
EG-Nummer 643-052-5
ECHA-InfoCard 100.171.075
PubChem 9910224
ChemSpider 8085875
DrugBank DB06629
Wikidata Q198371
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Zytostatikum

Wirkmechanismus

Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 424,433 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]

Gefahr

H- und P-Sätze H: 360​‐​373​‐​411
P: 301+312+330 [2]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Zibotentan wird von dem britischen Pharmaunternehmen AstraZeneca entwickelt. Arzneilich wird das Ethanolaminsalz verwendet.

Wirkmechanismus

Zibotentan ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist. Seine Plasmahalbwertszeit beträgt 8h und die Plasmaproteinbindung 73,8 %.

Literatur
  • AstraZeneca, ZD4054 information to support Pre-clinical Studies: AstraZeneca, 7pp., 2005
  • CD.Morris, A.Rose, J.Curwen, AM.Hughes, DJ.Wilson, DJ.Webb. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer.92,2005
  • WR.Schelman, G.Liu, G.Wilding, T.Morris, D.Phung, R.Dreicer. Investigational New Drugs, A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. DOI, 10.1007/s10637-009-9318-5,2009

Einzelnachweise
  1. Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von N-(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 10. Februar 2020.
  2. Datenblatt Zibotentan bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 10. Februar 2020 (PDF).
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