Protriptylin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Protriptylin
Andere Namen	3-(5H-Dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)-N-methylpropan-1-amin
Summenformel	C19H21N
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer	207-119-9
ECHA-InfoCard	100.006.474
PubChem	4976
ChemSpider	4805
DrugBank	DB00344
Wikidata	Q408432
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N06AA11
Wirkstoffklasse	Antidepressivum
Eigenschaften
Molare Masse	263,37 g·mol−1 299,85 g·mol−1 (Hydrochlorid);
Schmelzpunkt	168 °C (Hydrochlorid)[1]
pKS-Wert	8,2[1]
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [2] Hydrochlorid; Gefahr
H- und P-Sätze	H: 301‐312‐315‐319‐332‐335
	P: 261‐280‐301+310‐305+351+338 [2]
Toxikologische Daten	240 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[3]; 67 mg·kg−1 (LD50, Maus, i.p.)[3];
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Protriptylin (Handelsnamen: Vivactil^®, Concordin^®) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva. Es hemmt ähnlich stark wie Desipramin die Wiederaufnahme des Neurotransmitters Noradrenalin, ohne dabei nennenswerte sedierende Eigenschaften zu haben. Protriptylin wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).[4] Der Wirkstoff wurde 1962 von Merck & Co. patentiert. Verwendet wird das Hydrochlorid.[1]

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Der Arzneistoff eignet sich aufgrund des oben genannten Wirkmechanismus besonders gut zur Behandlung von Depressionen mit ausgeprägter Antriebsschwäche. Behandlungserfolge können auch bei ADHS, Narkolepsie und dem chronischen Schmerzsyndrom erzielt werden.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Bei Protriptylin sind u. a. folgende unerwünschte Wirkungen festzustellen:[5]

mäßig bis stark: Wirkungen auf die Herzfunktion
mäßig: anticholinerge Wirkungen und epileptische Anfälle
gering: niedriger Blutdruck (Hypotonie) und Gewichtszunahme
minimal: Sedierung

Dosierung

Die übliche Tagesdosis liegt zwischen 15 und 40 mg, die Extremdosen liegen zwischen 10 und 60 mg pro Tag.[5]

Pharmakologische Eigenschaften

Die Plasmaeliminations-Halbwertszeit des Arzneistoffs ist mit 54 bis 198 Stunden verhältnismäßig lang.[6]

Einzelnachweise

Eintrag zu Protriptylin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 27. Juni 2019.
Datenblatt Protriptyline hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 22. April 2011 (PDF).
Eintrag zu Protriptyline in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM)
Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6, Nr. 8, 2011, S. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852.
Goodman & Gilman’s: The pharmacological basis of therapeutics. 9. Aufl. McGraw-Hill, New York u. a. 1996. S. 434.
Hermann J. Roth u. Helmut Fenner: Arzneistoffe. Thieme, Stuttgart u. New York 1988. S. 238.

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[römpp-1] Eintrag zu Protriptylin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 27. Juni 2019.

[Sigma-2] Datenblatt Protriptyline hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 22. April 2011 (PDF).

[ChemIDplus-3] Eintrag zu Protriptyline in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM)

[pmid18504571-4] Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6, Nr. 8, 2011, S. e23852. doi:10.1371/journal.pone.0023852.

[GG-5] Goodman & Gilman’s: The pharmacological basis of therapeutics. 9. Aufl. McGraw-Hill, New York u. a. 1996. S. 434.

[6] Hermann J. Roth u. Helmut Fenner: Arzneistoffe. Thieme, Stuttgart u. New York 1988. S. 238.