Cinolazepam

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Cinolazepam
Andere Namen	7-Chlor-5-(2-fluorphenyl)-3-hydroxy-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-1-propionitril (IUPAC); 3-[7-Chlor-5-(2-fluorphenyl)-3-hydroxy-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-1-yl]propannitril; Cinolazepamum; OX-373;
Summenformel	C18H13ClFN3O2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	3033621
ChemSpider	2298251
DrugBank	DB01594
Wikidata	Q667184
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05CD13
Wirkstoffklasse	Benzodiazepin; Hypnotikum;
Eigenschaften
Molare Masse	357,8 g·mol−1
Schmelzpunkt	190–193 °C[1]
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[2]
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[2]
Toxikologische Daten	3500 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral)[3]; 3500 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[3];
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Cinolazepam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine und besitzt amnestische, anxiolytische, antikonvulsive, hypnotische, sedative und muskelrelaxierende Potenziale. Die anxiolytischen, antikonvulsiven und muskelrelaxierenden Eigenschaften sind nur sehr schwach, die hypnotischen verhältnismäßig stark ausgeprägt. Dies ist der Grund, weshalb es in der Medizin als Hypnotikum eingesetzt wird.

Es wurde 1978 von Gerot Pharmazeutika entwickelt[4] und 1992 unter dem Fertigarzneimittelnamen Gerodorm auf den europäischen Markt gebracht.[5] Die Substanz ist in Deutschland nicht erhältlich.

Wirkungsmechanismus

Die Wirkung von Cinolazepam beruht auf einer Verstärkung GABAerger Nervenzellen, besonders des limbischen Systems. Cinolazepam führt zu einer Verkürzung der Einschlafzeit, zur Verminderung der Aufwachphasen durch Lärmbelästigung und zu rascherem Wiedereinschlafen nach nächtlichem Erwachen. Die mittlere Schlafdauer wird verlängert. Das typische Pharmako-EEG zeigt eine Zunahme der mittleren schnellen Beta-Aktivität sowie eine Abnahme der Alpha-Aktivität. REM-Schlafperioden unterliegen nur minimalen Veränderungen.[6]

Pharmakokinetik

Cinolazepam wird nach oraler Aufnahme rasch und vollständig resorbiert. Die maximalen Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 2 Stunden erreicht. Die Halbwertszeit beträgt 4–6 Stunden und die Äquivalenzdosis zu 10 mg Diazepam beträgt 40 mg.[7]

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen, vor allem zu Beginn der Behandlung sind: Schläfrigkeit während des Tages, Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Muskelschwäche und Verwirrtheit. In selten Fällen kann eine paradoxe (gegensätzliche) Wirkung mit Erregung (Angst, Aggressivität, agitierter Verwirrtheitszustand) auftreten, die keinesfalls mit Dosissteigerung beantwortet werden darf. Cinolazepam weist wie alle Arzneistoffe aus der Benzodiazepin-Klasse ein hohes Abhängigkeits- und Missbrauchspotenzial auf.

Handelsnamen

Monopräparate

Gerodorm (AT, nicht mehr im Handel), Gerodorm (BG, CZ, HU, SK, RO)

Einzelnachweise

Cinolazepam Product Description. In: chemicalbook.com. ChemicalBook, abgerufen am 5. September 2019.
Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
J.R. Prous: Lethal dose Cinolazepam. In: Drugs of the Future. 7, Nr. 5, 1982, S. 1975-76.
AT Patent 903178A
János Fischer, C. Robin Ganellin (Hrsg.): Analogue-based Drug Discovery. Hypnotics and Sedatives / Benzodiazepine Derivatives. John Wiley & Sons, 2006, ISBN 978-3-527-31257-3 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
Saletu; Kindshofer; Anderer; Grünberger: Short-term sleep laboratory studies with cinolazepam in situational insomnia induced by traffic noise. In: International Journal of Clinical Pharmacology Research. 7, Nr. 5, 1987, S. 407–418. PMID 2889679.
P. Riederer; G. Laux; W. Pöldinger: Neuro-Psychopharmaka Ein Therapie-Handbuch. 1. Auflage. 2 Tranquilizer und Hypnotika. Springer, 1995, ISBN 978-3-7091-7357-2, S. 384, doi:10.1007/978-3-7091-6593-5.

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[ChemicalBook-1] Cinolazepam Product Description. In: chemicalbook.com. ChemicalBook, abgerufen am 5. September 2019.

[NV-2] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[LD50-3] J.R. Prous: Lethal dose Cinolazepam. In: Drugs of the Future. 7, Nr. 5, 1982, S. 1975-76.

[4] AT Patent 903178A

[5] János Fischer, C. Robin Ganellin (Hrsg.): Analogue-based Drug Discovery. Hypnotics and Sedatives / Benzodiazepine Derivatives. John Wiley & Sons, 2006, ISBN 978-3-527-31257-3 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

[6] Saletu; Kindshofer; Anderer; Grünberger: Short-term sleep laboratory studies with cinolazepam in situational insomnia induced by traffic noise. In: International Journal of Clinical Pharmacology Research. 7, Nr. 5, 1987, S. 407–418. PMID 2889679.

[Neuropsychopharma-7] P. Riederer; G. Laux; W. Pöldinger: Neuro-Psychopharmaka Ein Therapie-Handbuch. 1. Auflage. 2 Tranquilizer und Hypnotika. Springer, 1995, ISBN 978-3-7091-7357-2, S. 384, doi:10.1007/978-3-7091-6593-5.