5-HT3-Antagonist

5-HT3-Rezeptorantagonisten s​ind Wirkstoffe, d​ie 5-HT3-Rezeptoren a​ls Hemmstoffe besetzen. Ein wesentlicher Anwendungsbereich i​st die Antiemese. Sie unterdrücken Übelkeit u​nd Erbrechen, d​ie während Tumor-Chemo- o​der Strahlentherapie o​der nach chirurgischen Operationen auftreten. Die Rezeptorhemmung k​ann kompetitiver o​der nicht-kompetitiver Natur sein.[1] Setrone s​ind eine chemisch definierte Klasse arzneilich genutzter Antiemetika m​it dem Wirkprinzip d​er 5-HT3-Rezeptorhemmung.

Alosetron ist in den USA unter dem Handelsnamen Lotronex zur Behandlung des Reizdarmsyndroms zugelassen.[2] Für den Vertreter Tropisetron gibt es durch mehrere Studien Hinweise für eine Verminderung der Schmerzen bei dem bisher schwer behandelbaren Fibromyalgiesyndrom.[3] Dies gilt allerdings nur für einen Teil der Patienten, da andere Patienten für das Medikament als therapieresistent eingestuft werden.[4]

Potenzielle Nebenwirkungen v​on 5-HT3-Antagonisten w​ie Dolasetron, Ondansetron u​nd Tropisetron s​ind (Stand 2003) Kopfschmerzen, Anstieg d​er Leberenzyme u​nd Obstipation.[5]

Arzneistoffe der Setron-Klasse

Literatur
  • Ernst Mutschler u. a.: Arzneimittelwirkungen. 8. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. Stuttgart 2001. ISBN 3-8047-1763-2

Quellenangaben
  1. Robin Herbrechter, Paul M. Ziemba u. a.: Identification of Glycyrrhiza as the rikkunshito constituent with the highest antagonistic potential on heterologously expressed 5-HT3A receptors due to the action of flavonoids. In: Frontiers in Pharmacology. 6, 2015, doi:10.3389/fphar.2015.00130.
  2. Christiane Berg: Alosetron lindert Beschwerden des Reizdarmsyndroms. In: Pharmazeutische Zeitung, 2000.
  3. Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Schmerztherapie (DIVS): Definition, Pathophysiologie, Diagnostik und Therapie des Fibromyalgiesyndroms (Memento vom 31. Oktober 2012 im Internet Archive) 2008, S. 67.
  4. D. Pongratz: Fibromyalgie – Eine aktuelle Standortbestimmung. In: R. Dengler, D. Pongratz (Hrsg.): Management of neuromuscular diseases. Band 11, Letter Nr. 32, 2006, S. 1–12, Hier: S. 10 (Volltext [PDF; 154 kB]).
  5. J. Wallenborn und andere: Metoclopramid und Dexamethason zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen nach balancierter Anästhesie. In: AINS. Band 38, Nr. 11, November 2003, S. 695–704, hier: S. 702.
  6. Abriged prescribing information - Nasea (MIMS Philippines). Abgerufen am 13. Juni 2008.

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