Olaparib

Olaparib wurde 2015 als erster Vertreter der Wirkstoffklasse der PARP-Inhibitoren in den USA zugelassen (Handelsname: Lynparza, Hersteller: AstraZeneca).[2][3]

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Olaparib
Andere Namen
  • 4-(3-{[4-(Cyclopropylcarbonyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-4-fluor­benzyl)-1(2H)-phthalazinon (IUPAC)
  • AZ-2281
  • KU-59436
  • MK-7339
Summenformel C24H23FN4O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 763113-22-0
EG-Nummer 642-941-5
ECHA-InfoCard 100.170.811
PubChem 23725625
ChemSpider 23343272
DrugBank DB09074
Wikidata Q7083106
Arzneistoffangaben
ATC-Code

L01XX46

Eigenschaften
Molare Masse 434,46 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1]

Achtung

H- und P-Sätze H: 302​‐​315​‐​319​‐​335
P: 261​‐​305+351+338 [1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Lynparza darf als Monotherapie für die Erhaltungstherapie bei erwachsenen Patienten mit Platin-sensitivem Rezidiv eines BRCA-mutierten hochgradig serösen epithelialen Eierstock-, Eileiter- oder Peritoneal-Karzinom eingesetzt werden. Vor Behandlungsbeginn muss in Blut oder Tumorgewebe eine Mutation in den Genen BRCA1 oder BRCA2 nachgewiesen sein.[4] Im Dezember 2017 wurden auf dem San Antonio Breast Cancer Symposium (SABCS) erste Daten zur Behandlung von HER2-negativem metastasiertem Brustkrebs präsentiert. Merck (MSD) und AstraZeneca kooperieren in der klinischen Entwicklung von Olaparib.[5] Im Januar 2018 hat die US-Arzneimittelbehörde FDA das Indikationsgebiet für Olaparib um das metastasierte Mammakarzinom mit spezifischer genetischer Mutation (BRCA-Mutation) erweitert.[6] Im Mai 2020 folgte die Zulassungserweiterung in der Indikation Prostatakrebs.[7] Olaparib ist auch in der EU seit 2014 zugelassen (Ovarialkarzinom),[8] die Indikationserweiterungen erfolgten 2019 (Brustkrebs) und 2020 (Prostatakrebs, Adenokarzinom des Pankreas)[9]

Darreichungsformen

Zurzeit (Juni 2021) sind zwei verschiedene Darreichungsformen von Lynparza (Wirkstoff: Olaparib) erhältlich, Lynparza 50 mg Hartkapseln und Lynparza® 100 mg/-150 mg Filmtabletten. Der Hersteller AstraZeneca teilte im Juni 2021, dass er Ende 2021 die Produktion der Lynparza®50mg Hartkapseln einstellen wird. Die Ware wird noch maximal 6 Monate abverkauft, danach sind in Deutschland sowie weltweit nur noch Lynparza® 100 mg/-150 mg Filmtabletten verfügbar. Die Dosierungsempfehlungen für die Hartkapseln und die Filmtabletten sind jedoch unterschiedlich; es besteht dadurch das Risiko einer Überdosierung mit Zunahme von unerwünschten Arzneimittelwirkungen.[10]

Einzelnachweise
  1. Olaparib. Safety. Sigma-Aldrich, abgerufen am 17. November 2020.
  2. Lynparza Approval History, Zulassungshistorie auf drugs.com, abgerufen am 19. September 2017.
  3. FDA approves olaparib tablets for maintenance treatment in ovarian cancer, PM FDA vom 17. August 2017, abgerufen am 19. September 2017.
  4. NEUE ARZNEISTOFFE, Pharmazeutische Zeitung, abgerufen am 19. September 2017.
  5. New and Updated Data for Merck’s KEYTRUDA® (pembrolizumab) and Updated Data on LYNPARZA® (olaparib) in Multiple Breast Cancer Subtypes to Be Presented at the 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium (SABCS), PM Merck/MSD vom 30. November 2017, abgerufen am 6. Dezember 2017.
  6. FDA approves first treatment for breast cancer with a certain inherited genetic mutation, PM FDA vom 12. Januar 2018, abgerufen am 18. Januar 2018.
  7. S. Siebenand: PARP-Hemmer Olaparib nun auch bei Prostatakrebs, www.pharmazeutische-zeitung.de, 20. Mai 2020.
  8. Übersicht über Lynparza und Begründung für die Zulassung in der EU, EMA vom April 2018, abgerufen am 18. Juni 2018.
  9. Europäische Arzneimittel-Agentur: Lynparza, abgerufen am 14. November 2020.
  10. LYNPARZA® 50 mg Hartkapseln (Wirkstoff Olaparib): Einstellung der Produktion Ende 2021, Informationsbrief AstraZeneca auf der WebSite der AKdÄ, abgerufen am 29. Juni 2021
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