Netazepid

Netazepid ist ein potentieller Arzneistoff zur Behandlung von Tumoren des Gastrointestinaltrakts. Es wird von dem japanischen Pharmaunternehmen Yamanouchi Pharma Co. Ltd. entwickelt. Zurzeit befindet sich Netazepid in der Klinischen Studie.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Netazepid
Andere Namen	YF476 1-[(3R)-1-(3,3-Dimethyl-2-oxobutyl)-2-oxo-5-(pyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]-3-[3-(methylamino)phenyl]harnstoff
Summenformel	C28H30N6O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 155488-25-8 PubChem 9870520 ChemSpider 8046211 DrugBank DB12355 Wikidata Q2297773
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	CCK-2-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	498,585 g·mol^−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Wirkmechanismus

Netazepid i​st ein Antagonist a​m Cholecystokinin-2-Rezeptor, e​inem Gastrin-Rezeptor. Gastrin stimuliert d​ie Magensäure-Sekretion direkt d​urch die Stimulation d​es CCK-2-Rezeptors d​er Magen-Epithelzellen. Die Hemmung d​er CCK-2-Rezeptoren d​urch Netazepid h​emmt die Magensäuresekretion. Die Histamin-abhängige Magensäuresekretion w​ird jedoch n​icht beeinflusst. Die Ansätze d​er Behandlung v​on Tumoren d​es Gastrointestinaltrakts m​it Netazepid beruhen darauf, d​ass man d​avon ausgeht, d​ass Gastrin d​as Tumorwachstum CCK-2-Rezeptorvermittelt fördert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt r​und 8 Stunden.

Literatur

• Agent for preventing or treating pancreas cancer, ovary cancer or liver cancer containing novel water-soluble prodrug. PCT Int. Appl., 2007, 108pp
• L.Evilevitch,BR. Weström and SG.Pierzynowski. CCK-B receptor antagonist YF476 inhibit spancreatic Enzyme secretion at a duodenal level in pigs. Scand J Gastroenterol, 39:886-890, 2004
• Y.Takinami, H.Yuki, A.Nishida, S.Akuzawa, A.Uchida, Y.Takemoto, M.Otha, M.Satoh, G.Semple, K.Miyata. YF476 is a new potent and selective gastrin/cholecystokinin-B receptor antagonist in vitro and in vivo. Alimentary Pharmacology and Therapeutics,11(1):113-120,1997

Einzelnachweise

1. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.