Medazepam

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Medazepam
Andere Namen	7-Chlor-1-methyl-5-phenyl-2,3-dihydro-1,4-benzodiazepin (IUPAC)
Summenformel	C16H15CIN2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer	220-783-4
ECHA-InfoCard	100.018.895
PubChem	4041
ChemSpider	3901
DrugBank	DB13437
Wikidata	Q572796
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05BA03
Wirkstoffklasse	Benzodiazepin; Anxiolytikum;
Eigenschaften
Molare Masse	270,8 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	101–104 °C[1]
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[2]
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[2]
Toxikologische Daten	475 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral)[3]; 900 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[3];
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Medazepam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine, und besitzt amnestische, anxiolytische, antikonvulsive, hypnotische, sedative und muskelrelaxierende Potenziale. Es wird in der Medizin als Anxiolytikum, sowie als Tagestranquilizer zur symptomatischen Behandlung von akuten und chronischen Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen angewendet.[4]

Medazepam wurde 1963 von Hoffmann-La Roche patentiert und 1969 unter dem Fertigarzneimittelnamen Nobrium auf den Markt gebracht.[5]

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme von Medazepam werden die maximalen Plasmakonzentrationen innerhalb von ein bis zwei Stunden erreicht.[6] Die biologische Halbwertszeit liegt bei etwa zwei Stunden, die seiner aktiven Metaboliten Desmethylmedazepam, Desmethyldiazepam, Diazepam und Oxazepam bei bis zu 80 Stunden.[4] Die Bioverfügbarkeit von Medazepam liegt bei 49 bis 76 %[7] und die Äquivalenzdosis zu 10 mg Diazepam ist 20 mg.[8]

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Verwirrtheit. In selten Fällen kann eine paradoxe (gegensätzliche) Wirkung mit Erregung (Angst, Aggressivität, agitierter Verwirrtheitszustand) auftreten, die keinesfalls mit Dosissteigerung beantwortet werden darf. Medazepam weist wie alle Arzneistoffe aus der Benzodiazepin-Klasse ein hohes Abhängigkeits- und Missbrauchspotenzial auf.

Handelsnamen

Monopräparate

Nobrium (D, außer Handel), Rudotel (D, SK, HU, PL, RU), Ansilan (CZ, BA, MK), Resmit (JP)

Kombinationspräparate

Debrum (Medazepam & Trimebutin) (IT), Nobritol (Medazepam & Amitriptylin) (SP), Tranko-Buskas (Medazepam & Butylscopolamin) (TR)

Einzelnachweise

Joachim Ermer, John H. McB. Miller (Hrsg.): Method Validation in Pharmaceutical Analysis: A Guide to Best Practice. Validation of Pharmacopoeial Methods. WILEY-VCH, 2005, ISBN 978-3-527-31255-9 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
Eintrag zu Medazepam. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 29. Juni 2019.
Fachinformation Rudotel®. (PDF) (Nicht mehr online verfügbar.) In: teva.de. TEVA, ehemals im Original; abgerufen am 26. März 2019.@1@2Vorlage:Toter Link/www.teva.de (Seite nicht mehr abrufbar, Suche in Webarchiven)
Peter Riederer, Gerd Laux (Hrsg.): Neuro-Psychopharmaka: Ein Therapie-Handbuch Band 1. Ausbietungsdaten synthetischer Psychopharmaka auf dem deutschen Markt. Springer, 1992, ISBN 978-3-7091-7377-0 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
DM Hailey, ES Baird: Plasma concentrations of medazepam and its metabolites after oral administration.. In: British Journal of Anaesthesia. 51, Nr. 6, 1979, S. 493–496. doi:10.1093/bja/51.6.493. PMID 37864.
R Jochemsen, DD Breimer: Pharmacokinetics of benzodiazepines: metabolic pathways and plasma level profiles.. In: Current Medical Research and Opinion. 8, Nr. 4, 1984, S. 60–79. doi:10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.
Frank Schneider (Hrsg.): Klinikmanual Psychiatrie, Psychosomatik und Psychotherapie. Kapitel 10 Tabelle 10.3. Springer, 2016, ISBN 978-3-642-54570-2 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

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[GoogleBuch-1] Joachim Ermer, John H. McB. Miller (Hrsg.): Method Validation in Pharmaceutical Analysis: A Guide to Best Practice. Validation of Pharmacopoeial Methods. WILEY-VCH, 2005, ISBN 978-3-527-31255-9 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

[NV-2] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[Roempp-3] Eintrag zu Medazepam. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 29. Juni 2019.

[Fachinformation-4] Fachinformation Rudotel®. (PDF) (Nicht mehr online verfügbar.) In: teva.de. TEVA, ehemals im Original; abgerufen am 26. März 2019.@1@2Vorlage:Toter Link/www.teva.de (Seite nicht mehr abrufbar, Suche in Webarchiven)

[Nobrium-5] Peter Riederer, Gerd Laux (Hrsg.): Neuro-Psychopharmaka: Ein Therapie-Handbuch Band 1. Ausbietungsdaten synthetischer Psychopharmaka auf dem deutschen Markt. Springer, 1992, ISBN 978-3-7091-7377-0 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

[6] DM Hailey, ES Baird: Plasma concentrations of medazepam and its metabolites after oral administration.. In: British Journal of Anaesthesia. 51, Nr. 6, 1979, S. 493–496. doi:10.1093/bja/51.6.493. PMID 37864.

[7] R Jochemsen, DD Breimer: Pharmacokinetics of benzodiazepines: metabolic pathways and plasma level profiles.. In: Current Medical Research and Opinion. 8, Nr. 4, 1984, S. 60–79. doi:10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.

[Äquivalenzdosis-8] Frank Schneider (Hrsg.): Klinikmanual Psychiatrie, Psychosomatik und Psychotherapie. Kapitel 10 Tabelle 10.3. Springer, 2016, ISBN 978-3-642-54570-2 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).