Daridorexant

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Daridorexant[1]
Andere Namen	[(2S)-2-(5-Chlor-4-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-methylpyrrolidin-1-yl][5-methoxy-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanon; (2S)-2-(5-Chlor-4-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-1-[5-methoxy-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoyl]-2-methylpyrrolidin; Nemorexant; ACT-541468;
Summenformel	C23H23ClN6O2
Kurzbeschreibung	weißer bis gelblicher Feststoff (Hydrochlorid)[2]
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	91801202
ChemSpider	64854514
DrugBank	DB15031
Wikidata	Q55112806
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Schlafmittel
Wirkmechanismus	Orexinrezeptor-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	450,92 g·mol−1
Aggregatzustand	fest (Hydrochlorid)[2]
Löslichkeit	sehr schwer löslich in Wasser (Hydrochlorid)[2]
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[3]
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[3]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Daridorexant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Orexinrezeptor-Antagonisten. Er wurde in den USA im Januar 2022 unter dem Namen Quviviq (Idorsia Pharmaceuticals) zur Behandlung von Schlafstörungen zugelassen.

Das Mittel wird oral gegeben.

Wirkungsmechanismus

Der Wirkmechanismus von Daridorexant in der Behandlung von Schlaflosigkeit beruht vermutlich auf einem Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren. Das Orexin-Neuropeptid-Signalsystem spielt eine Rolle beim Wachsein. Dadurch, dass Daridorexant die Bindung der Neuropeptide Orexin A und Orexin B an die OX₁- und OX₂-Rezeptoren hemmt, wird vermutlich der Wachtrieb unterdrückt.[2]

Die Dissoziationskonstanten (K_i) für die Affinitäten an den Rezeptoren der Subtypen OX₁ und OX₂ betragen 0,47 bzw. 0,93 nM.[2]

Medizinische Verwendung

Anwendungsgebiet

Das Anwendungsgebiet umfasst die Behandlung von Schlaflosigkeit bei erwachsenen Patienten, die Schwierigkeiten beim Einschlafen und/oder beim Durchschlafen haben.[2]

Nebenwirkungen und Anwendungsbeschränkungen

Daridorexant darf nicht beim Vorliegen einer Narkolepsie angewendet werden. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen waren Kopfschmerzen und Schläfrigkeit oder Müdigkeit.[2]

Sonstiges

Daridorexant wird pharmazeutisch als Salzsäuresalz, Daridorexanthydrochlorid,[4] eingesetzt. Daridorexanthydrochlorid ist ein weißes bis leicht gelbliches Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist.[2]

Siehe auch

Einzelnachweise

INN Recommended List 82, World Health Organisation (WHO), 9. September 2019.
Prescribing Information, Stand Januar 2022. Abgerufen am 16. Januar 2022.
Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Daridorexanthydrochlorid: CAS-Nummer: 1792993-84-0, PubChem: 91809208. Molare Masse: 487,38 g·mol⁻¹

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[inn-list-1] INN Recommended List 82, World Health Organisation (WHO), 9. September 2019.

[pi-Quviviq-2] Prescribing Information, Stand Januar 2022. Abgerufen am 16. Januar 2022.

[NV-3] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[substinfo-4] Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Daridorexanthydrochlorid: CAS-Nummer: 1792993-84-0, PubChem: 91809208. Molare Masse: 487,38 g·mol⁻¹