Merimepodib

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Merimepodib
Andere Namen	N-3-(3-[3-Methoxy-4-(oxazol-5-yl)phenyl]ureido)benzylcarbaminsäure-(S)-tetrahydrofuran-3-yl-ester (IUPAC)
Summenformel	C23H24N4O6
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	153241
ChemSpider	135060
DrugBank	DB04862
Wikidata	Q1727082
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Inosinmonophosphat-Dehydrogenase-Hemmer mit antiviralem Effekt
Eigenschaften
Molare Masse	452,51 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[1]
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung ; keine Einstufung verfügbar[1]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Merimepodib ist ein experimenteller Arzneistoff, dessen Wirksamkeit als zusätzliches Mittel in den 2000er-Jahren zur damals bestehenden Peginterferon α/Ribavirin-Therapie in der Therapie der Hepatitis C in klinischen Studien behauptet wurde.[2]

Merimepodib hemmt selektiv die zelluläre Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH). Es hat keinen spezifischen antiviralen Effekt und kein virales Protein als Target, jedoch eine gewisse Wirkung in Kombination mit Ribavirin auf HCV-Replikon-enthaltende Zellkulturen. Es zeigte bei therapierefraktären Patienten in einer größeren Studie mit 286 Patienten keinen Effekt oder zusätzlichen Nutzen.[3] Seit Einführung der hochwirksamen, direkt antiviral wirkenden (DAA, direct antiviral agent) Arzneistoffe zur Therapie der Hepatitis C, ist seine Anwendung obsolet.

Chemische Informationen

Pharmazeutisch im Einsatz ist das (S)-konfigurierte Enantiomer.

Patent

Das Patent liegt bei der Firma Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge MA. Die Patentnummer der Synthese lautet US5807876.[4]

Einzelnachweise

Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
Marcellin P., e.a.: Phase 2 study of the combination of merimepodib with peginterferon-alpha2b, and ribavirin in nonresponders to previous therapy for chronic hepatitis C. In: J Hepatol. 2007 Oct;47(4):476-483, PMID 17629590.
V. K. Rusti et al.: Merimepodib, pegylated interferon, and ribavirin in genotype 1 chronic hepatitis C pegylated interferon and ribavirin nonresponders. Hepatology (2009) 50(6): S. 1719–1726 PMID 19852040
www.patents.com: Inhibitors of IMPDH enzyme – ID: US5807876.

Literatur

Synthese

Stamos, Bethiel: In: PCT Int. Appl. 2001., S. 63 pp.

Pharmakologie

Decker, Heiser, Chaturvedi, Faust, Ku, Moseley, Nimmesgern:. In: Drugs under Experimental and Clinical Research. 27./3., 2001, S. 89–95
Markland et al.: In: Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 44./4., S. 859–866.
Jain et al.: In J. Pharm. Sci. 90./5., 2001, S. 625–637

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[NV-1] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[q1-2] Marcellin P., e.a.: Phase 2 study of the combination of merimepodib with peginterferon-alpha2b, and ribavirin in nonresponders to previous therapy for chronic hepatitis C. In: J Hepatol. 2007 Oct;47(4):476-483, PMID 17629590.

[3] V. K. Rusti et al.: Merimepodib, pegylated interferon, and ribavirin in genotype 1 chronic hepatitis C pegylated interferon and ribavirin nonresponders. Hepatology (2009) 50(6): S. 1719–1726 PMID 19852040

[4] www.patents.com: Inhibitors of IMPDH enzyme – ID: US5807876.