Iniparib

Strukturformel
Allgemeines
Name	Iniparib
Andere Namen	4-Iod-3-nitrobenzamid
Summenformel	C7H5IN2O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer	685-396-9
ECHA-InfoCard	100.210.980
PubChem	9796068
ChemSpider	7971834
DrugBank	DB13877
Wikidata	Q260286
Eigenschaften
Molare Masse	292,03 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung [1] Achtung
H- und P-Sätze	H: 302‐319
	P: ?
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Iniparib (früherer Name: BSI 201, Hersteller: Sanofi-Aventis) ist eine Substanz, die das DNA-reparierende Protein PARP-1 (Enzym) irreversibel inhibiert. Es befand sich in der klinischen Prüfung zur Behandlung verschiedener Karzinome, beispielsweise beim Lungenkarzinom[2] und beim sogenannten dreifach rezeptornegativen Brustkrebs (triple-negative breast cancer, TNBC).[3]

Die zunächst vielversprechenden Ergebnisse im Bezug auf progressionsfreies Überleben und Gesamtüberleben nach Behandlung für Iniparib bei dreifach rezeptornegativen Brustkrebs konnten in einer großen Phase-III-Studie nicht bestätigt werden.[4] Deshalb stoppte Sanofi im Jahr 2013 die Entwicklung des Wirkstoffs.[5] Diese hat den Konzern etwa 219 Millionen € gekostet.[5]

Anwendungsgebiete

Iniparib ist ein Anti-Tumor-Wirkstoff mit Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase-(PARP)-hemmender Wirkung. Das Enzym PARP ist ein wichtiger Regulator für die Reparatur von DNA-Schäden. Durch die Hemmung von PARP wird die Reparatur eines DNA-Schadens verhindert oder erschwert.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen zählen Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Asthenie, Übelkeit und Verstopfung.

Einzelnachweise

Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von [No public or meaningful name is available] im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 3. Juli 2020.
Trial of Gemcitabine/Carboplatin With or Without BSI-201 (a PARP1 Inhibitor) in Patients With Previously Untreated Advanced Squamous Cell Lung Cancer (ECLIPSE). Abgerufen am 26. Januar 2011. 2010 to 2014, PCD 2012.
Joyce O'Shaughnessy et al., Iniparib plus Chemotherapy in Metastatic Triple-Negative Breast Cancer, In: The New England Journal of Medicine 2011; 364:205–214, doi:10.1056/NEJMoa1011418 (freier Volltext).
Sanofi-Aventis, Presseveröffentlichung (Memento vom 29. November 2014 im Internet Archive) (PDF; 77 kB).
ChemManager 11–12/2013: Sanofi stoppt Medikamentenentwicklung, GIT-Verlag Darmstadt.

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[1] Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von [No public or meaningful name is available] im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 3. Juli 2020.

[2] Trial of Gemcitabine/Carboplatin With or Without BSI-201 (a PARP1 Inhibitor) in Patients With Previously Untreated Advanced Squamous Cell Lung Cancer (ECLIPSE). Abgerufen am 26. Januar 2011. 2010 to 2014, PCD 2012.

[3] Joyce O'Shaughnessy et al., Iniparib plus Chemotherapy in Metastatic Triple-Negative Breast Cancer, In: The New England Journal of Medicine 2011; 364:205–214, doi:10.1056/NEJMoa1011418 (freier Volltext).

[4] Sanofi-Aventis, Presseveröffentlichung (Memento vom 29. November 2014 im Internet Archive) (PDF; 77 kB).

[ChemManager-5] ChemManager 11–12/2013: Sanofi stoppt Medikamentenentwicklung, GIT-Verlag Darmstadt.