Phosphodiesterase-Hemmer

Phosphodiesterase-Hemmer (PDE-Hemmer) sind Arzneimittel, die Enzyme aus der Gruppe der Phosphodiesterasen hemmen.

Hierbei können entweder nicht-selektiv alle Enzyme dieser Gruppe oder selektiv ein bestimmtes Enzym gehemmt werden.

Nicht-selektive Phosphodiesterase-Hemmer (PDE-Hemmer): Methylxanthine[1] wie Koffein,[2] Theophyllin,[3] Theobromin,[4] die unspezifisch verschiedene Phosphodiesterasen hemmen. Theophyllin wird zur Behandlung chronischer Lungenerkrankungen, insbesondere der chronisch-obstruktiven Lungenkrankheit eingesetzt. Ein weiterer unspezifischer PDE-Hemmer ist das zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit eingesetzte Trapidil.
Selektive Phosphodiesterase-Hemmer
- PDE-3-Hemmer bei akuter Herzinsuffizienz
- PDE-4-Hemmer bei chronischen Lungenerkrankungen und bei Plaque-Psoriasis/Psoriasis-Arthritis
- PDE-5-Hemmer bei erektiler Dysfunktion und bei pulmonaler Hypertonie

Einer jüngeren Übersichtsarbeit zufolge sind PDE-Hemmer – insbesondere PDE-2-Hemmer und PDE-9-Hemmer – vielversprechende Stoffe zur Verbesserung der Kognition. Hier gelte es PDE-Hemmer zu entwickeln, die nur wenig Nebenwirkungen haben.[5]

Einzelnachweise

J. Semmler, H. Wachtell, S. Endres: The specific type IV phosphodiesterase inhibitor rolipram suppresses tumor necrosis factor-α production by human mononuclear cells. In: International Journal of Immunopharmacology, Band 15, Nr. 3, 1993, S. 409–413.
J. Tesarik, C. Mendoza, A. Carreras: Effects of phosphodiesterase inhibitors caffeine and pentoxifylline on spontaneous and stimulus-induced acrosome reactions in human sperm. In: Fertility and Sterility, Band 58, Nr. 6, 1992, S. 1185–1190, PMID 1333994.
F. W. Smellie et al.: Alkylxanthines: inhibition of adenosine-elicited accumulation of cyclic AMP in brain slices and of brain phosphodiesterase activity. In: Life Sciences, Band 24, Nr. 26, 1979, S. 2475–2481.
A. G. Dulloo, J. Seydoux, L. Girardier: Potentiation of the thermogenic antiobesity effects of ephedrine by dietary methylxanthines: adenosine antagonism or phosphodiesterase inhibition? In: Metabolism, Band 41, Nr. 11, 1992, S. 1233–1241.
Olga A. H. Reneerkens, Kris Rutten, Harry W. M. Steinbusch, Arjan Blokland, Jos Prickaerts: Selective phosphodiesterase inhibitors: a promising target for cognition enhancement. In: Psychopharmacology. Band 202, Nr. 1-3, 20. November 2016, S. 419–443, doi:10.1007/s00213-008-1273-x, PMID 18709359, PMC 2704616 (freier Volltext).

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[1] J. Semmler, H. Wachtell, S. Endres: The specific type IV phosphodiesterase inhibitor rolipram suppresses tumor necrosis factor-α production by human mononuclear cells. In: International Journal of Immunopharmacology, Band 15, Nr. 3, 1993, S. 409–413.

[2] J. Tesarik, C. Mendoza, A. Carreras: Effects of phosphodiesterase inhibitors caffeine and pentoxifylline on spontaneous and stimulus-induced acrosome reactions in human sperm. In: Fertility and Sterility, Band 58, Nr. 6, 1992, S. 1185–1190, PMID 1333994.

[3] F. W. Smellie et al.: Alkylxanthines: inhibition of adenosine-elicited accumulation of cyclic AMP in brain slices and of brain phosphodiesterase activity. In: Life Sciences, Band 24, Nr. 26, 1979, S. 2475–2481.

[4] A. G. Dulloo, J. Seydoux, L. Girardier: Potentiation of the thermogenic antiobesity effects of ephedrine by dietary methylxanthines: adenosine antagonism or phosphodiesterase inhibition? In: Metabolism, Band 41, Nr. 11, 1992, S. 1233–1241.

[5] Olga A. H. Reneerkens, Kris Rutten, Harry W. M. Steinbusch, Arjan Blokland, Jos Prickaerts: Selective phosphodiesterase inhibitors: a promising target for cognition enhancement. In: Psychopharmacology. Band 202, Nr. 1-3, 20. November 2016, S. 419–443, doi:10.1007/s00213-008-1273-x, PMID 18709359, PMC 2704616 (freier Volltext).