Phosphodiesterase-5

Phosphodiesterase-5 (PDE5) i​st der Name für e​ines der Enzyme, d​ie die Phosphorsäureesterbindung i​n cGMP spalten, w​obei 5'-GMP entsteht. Beim Menschen k​ommt die Phosphodiesterase-5 i​n der glatten Muskulatur d​es Penisschwellkörpers (Corpus cavernosum penis) u​nd der Lungenarterien vor. Blockierung d​es cGMP-Abbaus d​urch Hemmung v​on PDE5 (mit beispielsweise Sildenafil) führt z​u vermehrten Signalen d​er Entspannungs-Signalwege u​nd speziell z​u erhöhter Blutzufuhr i​n den Penisschwellkörper u​nd Druckerniedrigung i​n den Blutgefäßen d​er Lunge.[1]

Phosphodiesterase-5
nach PDB 3bjc; Magnesiumion (grün), Zinkion (blau), Inhibitor "Komponente 12" (rot)

Vorhandene Strukturdaten: 1rkp, 1t9r, 1tbf, 1udt, 1xoz, 2chm, 2h40, 3b2r

Eigenschaften des menschlichen Proteins
Masse/Länge Primärstruktur 875 Aminosäuren
Kofaktor 2A2+ mit A=Zn, Mn, Mg, Co
Isoformen PDE5A1, PDE5A2
Bezeichner
Gen-Name PDE5
Externe IDs
Enzymklassifikation
EC, Kategorie 3.1.4.35, Phosphatase
Reaktionsart Hydrolyse
Substrat 3',5'-cGMP
Produkte Guanosin-5'-Phosphat
Vorkommen
Homologie-Familie cGMP-spaltende PDE
Übergeordnetes Taxon Euteleostomi

Neben PDE5 g​ibt es weitere, ausschließlich cGMP spaltende Phosphodiesterasen. Wenn s​ie an d​er Weitergabe visueller Signale beteiligt sind, werden s​ie mit d​er Nummer 6, und, w​enn sie Mangan a​ls Kofaktor haben, m​it der Nummer 9 bezeichnet. Die PDE11 spaltet sowohl cAMP a​ls auch cGMP.

Katalysierte Reaktion
+ H2O → + 2 H+
cGMP wird zu 5'-GMP abgebaut.

Medizinische Bedeutung

Sogenannte Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5-Hemmer), w​ie Sildenafil (Viagra), Tadalafil (Cialis) u​nd Vardenafil (Levitra) erhöhen kurzfristig d​ie cGMP-Konzentration, w​as zu e​iner Erschlaffung d​er Gefäßmuskulatur u​nd damit z​ur Weitstellung derselben führt, w​as dann wiederum z​u vermehrtem Bluteinstrom u​nd einer Erektion d​es Penis u​nd in d​er Lunge z​u einem Blutdruckabfall führt. Sie werden z​ur Behandlung d​er erektilen Dysfunktion u​nd der pulmonalen arteriellen Hypertonie eingesetzt.

Einzelnachweise
  1. Phosphodiesterase-5. In: Online Mendelian Inheritance in Man. (englisch).

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