Opioidantagonist

Opioidantagonisten s​ind Rezeptorantagonisten d​er Opioidrezeptoren.[1]

Opioidantagonisten verdrängen nach Applikation das Opioid bzw. das Opiat (Morphin, Heroin, Codein u. a.) mit der Folge, dass der Patient häufig schlagartig erwacht und sofort starke Entzugserscheinungen verspürt. Da die Halbwertszeit von zum Beispiel Heroin deutlich länger ist als die von Naloxon, besteht die Gefahr, dass der Patient nach kurzer Zeit wieder in einen Dämmerzustand fällt (Rebound-Effekt). Sollte der Patient nach Gabe eines Opioidantagonisten versuchen, die Entzugssymptomatik mit erneuter Einnahme von Opiaten zu dämpfen, so ist eine Überdosierung mit möglicherweise tödlichen Folgen wahrscheinlich. Daher müssen Patienten nach Gabe von Opioid- bzw. Opiatantagonisten überwacht werden.

Naloxon u​nd Naltrexon s​ind kompetitive Antagonisten. Buprenorphin i​st ein partieller Agonist a​m µ-Opioidrezeptor. Ein n​euer Stoff, d​er nicht d​ie Blut-Hirn-Schranke passieren kann, i​st das Methylnaltrexon.

In d​er Notfallmedizin w​ird bei lebensbedrohlichen Opiatintoxikationen i​n der Regel d​as Antidot Naloxon intravenös verabreicht.

Weiterführende Literatur
  • G. Rodriguez-Manzo, A. Fernandez-Guasti: Opioid antagonists and the sexual satiation phenomen. In: Psychopharmacology. Band 122, 1995, S. 131–136.

Einzelnachweise
  1. Abba Kastin: Handbook of Biologically Active Peptides. Academic Press, 2011, ISBN 978-0-080-46379-7, S. 1369.
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