Serotoninagonist

Serotoninagonisten, a​uch Serotoninrezeptor-Agonisten genannt, s​ind pharmakologisch wirksame Substanzen, d​ie wie d​as Gewebshormon u​nd Neurotransmitter Serotonin Serotoninrezeptoren aktivieren können. Diese Agonisten können a​uf Grund i​hrer Selektivität für d​ie mindestens 14 verschiedenen Serotoninrezeptoren unterschieden werden. Serotoninagonisten werden beispielsweise i​n der Behandlung v​on Angststörungen u​nd Migräne eingesetzt. Andere Vertreter hingegen besitzen e​ine Bedeutung a​ls psychedelisch wirksame Rauschdrogen.

Auswahl

Serotoninagonist Selektivität Verwendung
Serotonin5-HT1 bis 5-HT7endogener Ligand
5-Carboxamidotryptamin5-HT1, 5-HT5, 5-HT7
Azapirone
(z. B. Buspiron, Tandospiron)
5-HT1ABehandlung von Angststörungen
Methylphenidat5-HT1A, 5-HT2BBehandlung von ADHS
Triptane
(z. B. Sumatriptan, Almotriptan, Eletriptan, Naratriptan, Rizatriptan, Zolmitriptan)
5-HT1B, 5-HT1DMigränetherapie
Verschiedene halluzinogene Amphetamine: 2,5-Dimethoxy-4-bromamphetamin (DOB), 2,5-Dimethoxy-4-iodamphetamin (DOI)5-HT2A/2B/2C[1]Psychedelikum, Serotoninrezeptor-Forschungschemikalie
Verschiedene weitere halluzinogene Phenylethylamine, z. B. Mescalin, 4-Brom-2,5-dimethoxyphenylethylamin (2C-B), 2,5-Dimethoxy-4-ethylphenylethylamin (2C-E), 25I-NBOMe (Vollagonist)5-HT2A/2C[2]Psychedelikum
Verschiedene halluzinogene Tryptamine und verwandte Indolalkaloide, z. B. Lysergsäurediethylamid (LSD), Psilocybin, Ergin (LSA)5-HT2A/2CPsychedelikum
Dimethyltryptamin (DMT, Vollagonist)5-HT2A/2CPsychedelikum, vermutlich endogener Ligand am σ1-Rezeptor[3][4]
Lorcaserin5-HT2CAppetitzügler
Cisaprid5-HT4Prokinetikum
Tegaserod5-HT4Reizdarmsyndrom

Literatur

  • Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, et al.: International Union of Pharmacology classification of receptors for 5-hydroxytryptamine (Serotonin). In: Pharmacol. Rev.. 46, Nr. 2, Juni 1994, S. 157–203. PMID 7938165.
  • Hoyer D, Hannon JP, Martin GR: Molecular, pharmacological and functional diversity of 5-HT receptors. In: Pharmacol. Biochem. Behav.. 71, Nr. 4, April 2002, S. 533–554. PMID 11888546.

Einzelnachweise

  1. R H P Porter, K R Benwell, H. Lamb, C S Malcolm, N H Allen, D F Revell, D R Adams, M J Sheardown: Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT, 5-HT and 5-HT receptors in CHO-K1 cells . In: British Journal of Pharmacology. 128, 1999, S. 13–20, doi:10.1038/sj.bjp.0702751.
  2. Thomas S. Ray, Olivier Jacques Manzoni: Psychedelics and the Human Receptorome. In: PLoS ONE. 5, 2010, S. e9019, doi:10.1371/journal.pone.0009019.
  3. Fontanilla D., Johannessen M., Hajipour A.R., Cozzi N.V., Jackson M.B., Ruoho A.E.: The Hallucinogen N,N-Dimethyltryptamine (DMT) Is an Endogenous Sigma-1 Receptor Regulator. In: Science. 323, Nr. 5916, Februar 2009, S. 934–7. doi:10.1126/science.1166127. PMID 19213917. PMC 2947205 (freier Volltext).
  4. Su T.P., Hayashi T., Vaupel D.B.: When the Endogenous Hallucinogenic Trace Amine N,N-Dimethyltryptamine Meets the Sigma-1 Receptor. In: Science Signaling. 2, Nr. 61, 2009, S. pe12. doi:10.1126/scisignal.261pe12. PMID 19278957. PMC 3155724 (freier Volltext).
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